近日，恒瑞醫藥子公司山東盛迪醫藥有限公司收到國家藥品監督管理局核準簽發的《藥品臨床試驗批準通知書》，同意公司自主研發的1類創新口服小分子GLP-1受體激動劑HRS-7535片開展用于高血壓合并超重或肥胖適應癥的Ⅲ期臨床研究。

高血壓和肥胖已成為全球公共衛生的重大挑戰，兩者常并存且相互促進，顯著增加心血管疾病、代謝綜合征和靶器官損害的風險。據世界衛生組織（WHO）統計，全球高血壓患者已超過13億，其中肥胖人群的高血壓患病率是正常體重人群的2-3倍^[1]。在中國，最新流行病學調查顯示，成人高血壓患病率達27.5%，超重和肥胖率分別為34.3%和16.4%，且呈現持續上升趨勢^[2]。然而，目前仍缺乏兼具降壓和減重的藥物，臨床需求尚未滿足^[3]。

胰高血糖素樣肽-1受體（GLP-1 R）激動劑是一類新型降糖和減重藥物。近年研究發現，GLP-1 R激動劑可通過激活GLP-1受體，促進尿鈉排泄、改善血管內皮功能、抑制交感神經活性、調節腎素-血管緊張素-醛固酮系統（?RAAS），從而發揮降壓作用^[4]。

HRS-7535片是一種新型口服小分子GLP-1R激動劑，既可以通過激活人的GLP-1R，促進胰腺的胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空，還可以通過影響中樞增強飽腹感和抑制食欲，直接減少能量的攝入等機制用于治療2型糖尿病（T2DM）和肥胖。目前，全球范圍內尚無口服小分子GLP-1R激動劑上市。

參考文獻：

[1] World Health Organization. Hypertension [Internet]. Geneva: WHO; 2023 [cited 2024 Jun 20]. Available from: https://www.who.int/health-topics/hypertension

[2] Wang Z, Chen Z, Zhang L, Wang X, Hao G, Zhang Z, et al. Status of hypertension in China: results from the China Hypertension Survey, 2012-2015. Lancet. 2018;392(10159):2052-90.

[3]中國高血壓防治指南(2024年修訂版)，中華高血壓雜志 2024 Vol. 32 Issue 7 Pages 603-700

[4]GLP-1 Agonists and Blood Pressure: A Review of the Evidence. Curr Hypertens Rep 2016 Vol. 18 Issue 2 Pages 16

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1. 本新聞旨在分享研發前沿資訊，僅供醫療衛生專業人士參閱，非廣告用途。

2. 恒瑞醫藥不推薦任何未被批準的藥品、適應癥的使用。